In vitro modulation of the thiol system by Cu–thiosemicarbazone compounds: implications for cellular redox homeostasis [Articol]

Abstract

Introduction. Thiosemicarbazones are organic compounds with antimicrobial, antiviral and antitumor activities. They are capable of modulating redox balance and protecting against oxidative stress. The aim of this study was to investigate the effects of selected thiosemicarbazones and their copper (Cu) complexes on protein thiol groups in vitro, in order to elucidate structure-activity relationships and their therapeutic potential. Materials and Methods. The effects of Cu–thiosemicarbazone compounds on thiol (SH) groups (protein-bound, total, and free) were analyzed at concentrations of 10.0 and 1.0 μmol/L, compared with a negative control and doxorubicin as a positive control. Results. The compounds CMD-8, CMJ-33, TIA-123, and TIA-160 (10.0 μmol/L) significantly increased SH group levels, indicating a dose-dependent antioxidant effect. In contrast, CMC-34 (1.0 μmol/L) reduced free SH groups, suggesting that both chemical structure and concentration influence redox activity. Conclusions. Cu-thiosemicarbazones exhibit antioxidant potential by protecting thiol groups and supporting cellular redox homeostasis.

Introducere. Tiosemicarbazonele reprezintă o clasă de compuși organici cu proprietăți farmacologice bine documentate, incluzând activități antimicrobiene, antivirale și antitumorale, capabili să moduleze echilibrul redox și să protejeze împotriva stresului oxidativ. Scopul studiul a investigheat efectele unor tiosemicarbazone și ale complexelor lor cu Cu asupra grupelor tiolice proteice in vitro, pentru a evidenția relația structură–activitate și potențialul terapeutic. Materiale și metode. Au fost analizate efectele compușilor Cu-tiosemicarbazonă asupra grupelor SH grupe tiolice proteice, totale și libere la 10,0 și 1,0 μmol/L, comparativ cu control negativ, iar doxorubicină s-a utilizat ca control pozitiv. Rezultate. Compușii CMD-8, CMJ-33, TIA-123 și TIA-160 (10,0 μmol/L) au crescut semnificativ grupele SH, indicând efect antioxidant dependent de doză. CMC-34 (1,0 μmol/L) a redus grupele SH libere, sugerând influența structurii și concentrației asupra activității redox. Concluzii. Cu-tiosemicarbazonele prezintă potențial antioxidant, protejând grupele tiolice și susținând homeostazia redox celulară.